Внедрение продукции
| Пиперазин Основная информация |
| Важные фармацевтические промежуточные продукты Фармакология и механизм действия Показания Побочные эффекты Противопоказания и меры предосторожности Взаимодействия Препараты Острая пероральная токсичность Данные Раздражение кожи Ссылки Воспламеняемость и опасные характеристики Характеристики хранения Огнетушащий агент Профессиональные стандарты |
| Наименование товара: | Пиперазин |
| Синонимы: | ПИПЕРАЗИН;1,4-ДИАЗАЦИКЛОГЕКСАН;AKOS 90646;AKOS BBS-00004315;ГЕКСАГИДРО-1,4-ДИАЗИН;ГЕКСАГИДРОПИРАЗИН;ДИЭТИЛЕНДИАМИН;Безводный пиперазин (PIP) |
| КАС: | 110-85-0 |
| МФ: | C4H10N2 |
| МВ: | 86.14 |
| ЭИНЭКС: | 203-808-3 |
| Категории продукта: | Органические вещества;блоки;Строительные блоки;Гетероциклы;Промежуточный продукт API;Тиазолины/тиазолидины;Соединения, меченные изотопами;K00001 |
| Мол Файл: | 110-85-0.моль |
 |
|
| Химические свойства пиперазина |
| Температура плавления | 109-112 градус (букв.) |
| Точка кипения | 145-146 градус (букв.) |
| плотность | 1,1 г/см3 |
| давление газа | 0.8 мм рт.ст. (20 градусов) |
| ФЕМА | 4250|ПИПЕРАЗИН |
| показатель преломления | 1.4460 |
| Фп | 65 градусов |
| температура хранения. | Хранить при температуре ниже +30 градуса. |
| растворимость | H2O: 0.1 М при 20 градусах, прозрачный, бесцветный |
| пка | 9,83 (при 23 градусах) |
| форма | Кристаллические хлопья |
| цвет | От белого до слегка желтого |
| Запах | при 0.10 % в дипропиленгликоле. аммиачный |
| РН | 11.0-12.5 (25 градусов, 0.1M в H2O) |
| предел взрываемости | 14% |
| Тип запаха | аммиачный |
| Растворимость воды | 150 g/L (20 ºC) |
| Чувствительный | Чувствительный к воздуху и гигроскопичный |
| λмакс | λ: 260 нм Aмакс: 0,035 λ: 280 нм Aмакс: 0,010 |
| Номер JECFA | 1615 |
| Мерк | 14,7464 |
| БРН | 102555 |
| Пределы воздействия | ACGIH: TWA 0,03 ppm |
| Стабильность: | Стабильный. Гигроскопичен. Светочувствительный. Легковоспламеняющийся. Несовместим с сильными окислителями. |
| ИнЧИКей | GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N |
| ЛогП | -1.24 при 20-25 градусе |
| Справочник по базе данных CAS | 110-85-0(Справочник по базе данных CAS) |
| Справочник по химии NIST | Пиперазин(110-85-0) |
| Система регистрации веществ EPA | Пиперазин (110-85-0) |
| Информация по технике безопасности |
| Коды опасностей | С,Хn |
| Заявления о рисках | 34-42/43-52/53-62-52-63 |
| Заявления о безопасности | 22-26-36/37/39-45-61 |
| РИДАДР | ООН 2579 8/PG 3 |
| ВГК Германия | 1 |
| РТЭКС | ТК7800000 |
| F | 3-8-23 |
| Примечание об опасности | Вредный/коррозионный |
| ТСКА | Да |
| Код ТН ВЭД | 2933 59 95 |
| Класс опасности | 8 |
| Группа упаковки | ІІ |
| Данные об опасных веществах | 110-85-0(данные об опасных веществах) |
| Токсичность | LD50 перорально для кроликов: 2600 мг/кг LD50 через кожу Кролик 8300 мг/кг |
| Информация о паспорте безопасности материалов |
| Поставщик | Язык |
|---|---|
| СигмаОлдрич | Английский |
| АКРОС | Английский |
| АЛЬФА | Английский |
| Использование и синтез пиперазина |
| Важные фармацевтические промежуточные продукты | Пиперазин является важным фармацевтическим промежуточным продуктом, в основном используется для производства противогельминтного пиперазинфосфата, пиперазина цитрата и флуфеназина, сильных болей, рифампицина, пиперазина адипиновой кислоты, пиперазингуанидина метилтетрациклина, хинолинпиперазинфосфата, пиперазинтиазолнитрата, эноксацина, гидроксизина гидрохлорида, трифлуоперазин, диэтилкарбамазина цитрат, циннаризин, флунаризин, деклоксизин, сильный карбамазепин, преднизолона натрия фосфат, дексаметазона натрия фосфат, PPA, норфлоксацин, ципрофлоксацин, легко вызывающий кашель пиперазин, пиперазин Ли, ванкомицин, триметоприм-триазин и другие препараты. Он также используется для производства поверхностно-активных веществ, таких как смачиватели, эмульгаторы и диспергаторы, а также для производства пластиковых добавок, таких как антиоксиданты, консерванты, стабилизаторы и резиновые добавки. Его получают из дихлорэтана спиртовым раствором аммиака. Рисунок 1 Структурная формула пиперазина. |
| Фармакология и механизм действия | Пиперазин — гетероциклическое органическое основание, широко используемое в качестве противогельминтного средства. Первоначально он был разработан для лечения подагры. О его первом успешном применении при гельминтозах сообщили Mouriquand et al. в 1951 году [1]. В настоящее время препарат применяется при лечении инфекций, вызванных Ascaris lumbricoides и Enterobius vermcularis. Препарат вызывает вялый паралич у восприимчивых червей, при этом паразиты теряют связь со стенками кишечника и вымываются нормальной перистальтикой кишечника. Биохимический механизм этого действия неясен. Пиперазин вызывает гиперполяризацию мышцы аскарид, делая ее невосприимчивой к ацетилхолину. [2]. |
| Показания | Лечение инфекций, вызванных Ascaris lumbricoides и Enterobius vermcularis. Когда стоимость и доступность не имеют значения, вместо этого следует использовать более безопасные и эффективные препараты, такие как мебендазол или альбендазол. |
| Побочные эффекты | Побочные эффекты, обычно встречающиеся при приеме пиперазина в рекомендуемых дозах, включают тошноту, рвоту, спазмы в животе и диарею, которые обычно легкие и проходят самостоятельно. Хотя абсолютная частота неизвестна, серьезные побочные эффекты, о которых сообщается в литературе, встречаются редко. Их можно классифицировать на: 1. Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, повышенная чувствительность, слезотечение, ринорея, продуктивный кашель и бронхоспазм.[3,4]. 2. Нервно-психологические реакции.[5-11]: (а) церебральный тип, такой как головокружение, головокружение, тремор, нарушение координации, атаксия и гипотония с изменениями ЭЭГ; (б) психический тип, такой как деперсонализация, галлюцинации и параноидальные реакции; (в) различные проявления, такие как головная боль, нарушения зрения, сонливость, кома и увеличение числа мелких приступов. Нервно-психологические реакции наблюдаются редко. Большинство зарегистрированных случаев касаются детей с предрасполагающими факторами, такими как неврологические симптомы, заболевания почек или тех, кто лечился высокими дозами пиперазина. Один случай гемолитической анемии у пациента с дефицитом Г6ФД[12]и один случай токсического гепатита[13]также сообщалось. Однако в этих случаях невозможно установить причинно-следственную связь. Сообщалось о нитрозировании пиперазина до потенциального канцерогена N-мононитрозопиперазина в желудке пациентов, получавших обычные терапевтические дозы.[14]. Однако о канцерогенности, связанной с применением пиперазина, не сообщалось, несмотря на то, что препарат применялся в течение многих лет. В любом случае, это вряд ли будет иметь какие-либо клинические последствия при коротком периоде лечения нематод. |
| Противопоказания и меры предосторожности | Пиперазин не следует назначать пациентам с гиперчувствительностью или неврологическими заболеваниями, особенно больным эпилепсией. |
| Взаимодействия | У крыс и мышей пиперазин в дозе 1–5 г/кг подкожно усиливает побочные эффекты хлорпромазина.[15]. Однако вряд ли это будет иметь какое-либо клиническое значение. Пиперазин является антагонистом пирантела, бефениума и левамизола, но о потенциальных клинических взаимодействиях не сообщалось. |
| Препараты | Доступно несколько препаратов, помимо упомянутого ниже, содержащих различные соли пиперазина. • Антепар® (Велком). Пероральная суспензия 150 мг пиперазина гексагидрата/мл. Таблетки 500 мг пиперазина гексагидрат. |
| Острая пероральная токсичность | крыса LD50: 1900 мг/кг; Оральная мышь LD50: 600 мг/кг |
| Данные Раздражение кожи | кролик 500 мг Легкая; Глаза кролика 0,25 мг/24 часа тяжелой степени |
| Рекомендации | 1. Мурикан Дж., Роман Э., Куаснар Дж. (1951). Эссе о оксиурозе из-за пиперазина. Ж Мед Лион, 32, 189–195. 2. дель Кастильо Х., Де Мелло В.К., Моралес Т. (1964). Механизм парализующего действия пиперазина на мышцу аскарид. Br J Pharmacol, 22, 463–477. 3. Макмиллан А.Л. (1973). Генерализованная пустулезная лекарственная сыпь. Дерматология, 146, 285–291. 4. МакКаллах С.Ф. (1968). Аллергенность пиперазина: исследование экологической этиологии. Br J Ind Med, 25, 319–325. 5. Беллони С., Риццони Дж. (1967). Нейротоксические побочные эффекты пиперазина. Ланцет, II, 369. 6. Бергер-младший, Глобус М, Меламед Э (1979). Острая преходящая дисфункция мозжечка, связанная с пиперазина адипатом. Арч Нейрол, 36, 180–181. 7. Бомба РС, Беди Х.К. (1976). Нейротоксические побочные эффекты пиперазина. Trans R Soc Trop Med Hyg, 70, 358. 8. Гупта С.Р. (1976). Нейротоксичность пиперазина и психологические реакции. Джей Инди Мед Асс, 66, 33–34. 9. Парсонс AC (1971). Нейротоксичность пиперазина. «Червячное колебание». БМЖ, 4, 790–792. 10. Валла Ж.Н., Валлат Ж.М., Тексье Ж., Леже Ж. (1972). Неврологические признаки интоксикации от пиперазина. Бордо Медикал, 5, 394–400. 11. Ники Л.Н. (1966). Возможно осаждение мелких судорог при применении пиперазина цитрата. Дж Ам Мед Асс, 195, 193–194. 12. Бьюкенен Н., Кассель Р., Дженкинс Т. (1971). Дефицит G-6-PD и пиперазин. БМЖ, 2, 110. 13. Хэмлин А.Н., Моррис Дж.С., Саркани И., Шерлок С. (1976). Пиперазиновый гепатит. Гастроэнтерология, 70, 1144–1147. 14. Белландер Т., Стердал Б.Г., Хагмар Л. (1985). Образование N-мононитрозопиперазина в желудке и его выведение с мочой после перорального приема пиперазина. Toxicol Appl Pharmacol, 80, 193–198. 15. Штурман Г (1973). Взаимодействие пиперазина и хлорпромазина. Br J Pharmacol, 50, 153–155. |
| Воспламеняемость и опасные характеристики | Горючий; разложение токсичного газа оксида азота при термическом воздействии |
| Характеристики хранения | Казначейская вентиляция, низкотемпературная сушка; и хранить отдельно от кислоты. Поскольку пиперазин обладает коррозионной активностью, хлопья хранят в бочках, облицованных полиэтиленовым мешком. Чтобы избежать пожелтения, бочки должны быть герметичными и не подвергаться воздействию прямых солнечных лучей. Водный раствор хранится при температуре 50–60 градусов в изолированных железных резервуарах, которые можно нагревать. |
| Огнетушащий агент | Водяной распылитель, сухой порошок, углекислый газ, спиртостойкая пена. |
| Профессиональные стандарты | СВВ 1 мг/м³; СТЭЛ 5 мг/м |
| Описание | Пиперазин содержится в пиразинобутазоне, эквимолекулярном комплексе пиперазина и фенилбутазона. Среди профессиональных случаев большинство случаев было зарегистрировано в фармацевтической промышленности или лабораториях, у медсестер и ветеринаров. |
| Описание | Пиперазин (артикул № 24019) представляет собой аналитический эталонный стандарт, относящийся к пиперазину. Этот продукт предназначен для исследовательских и судебно-медицинских целей. |
| Химические свойства | Твердое вещество от бесцветного до желтого цвета; соленый вкус. |
| Химические свойства | Пиперазин представляет собой иглы или порошок от белого до кремового цвета. Характерный запах аммиака. Горючие твердые вещества, которые трудно воспламеняются. |
| Использование | Меченый пиперазин |
| Использование | кератолитическое, антисеборейное |
| Использование | Пиперазин используется в качестве промежуточного продукта в производстве красителей, фармацевтических препаратов, полимеров, поверхностно-активных веществ и ускорителей каучука. |
| Показания | Пиперазин (вермизин) содержит гетероциклическое кольцо, лишенное карбоксильной группы. Он действует на мускулатуру гельминтов, вызывая обратимый вялый паралич, опосредованный хлорид-зависимой гиперполяризацией мышечной мембраны. Это приводит к изгнанию червя. Пиперазин действует как агонист закрытых хлоридных каналов в мышцах паразита. Пиперазин успешно применяется для лечения инфекций, вызванных A. lumbricoides и E. vermcularis, хотя в настоящее время препаратом выбора является мебендазол. Пиперазин применяют перорально и легко всасывается из кишечного тракта. Большая часть препарата выводится с мочой в течение 24 часов. Пиперазин является подходящей альтернативой мебендазолу для лечения аскаридоза, особенно при наличии кишечной или желчевыводящей обструкции. При соблюдении 2-дневного режима достигается более 80 % излечения. Побочные эффекты иногда включают желудочно-кишечные расстройства, крапивницу и головокружение. Неврологические симптомы атаксии, гипотонии, нарушений зрения и обострения эпилепсии могут возникать у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. Его не следует применять беременным женщинам из-за образования потенциально канцерогенного и тератогенного метаболита нитрозамина. Следует избегать одновременного применения пиперазина и хлорпромазина или пирантела. |
| Определение | ХЭБИ: азациклоалкан, состоящий из шестичленного кольца, содержащего два атома азота в противоположных положениях. |
| Имя бренда | Пинцетс (Мэрион Меррелл Доу); Пинсируп (Марион Меррел Доу);Адельминтекс;Адипалис;Адипалит;Адивер;Анкарис тогданий;Анказин;Антелмина;Антепар (чб);Антеробиус;Анталазин;Ангельмина;Антикукс;Антиввермин;Аскаликс;Аскаринекс;Аскаривет;Аска-трол №3; Асепар;Аскарипар;Аверамексан;Бел-зин;Биоксурин;Б-пиперазин;Брирел;Кандизин;Карудол;Циперазин;Цитразин;Купан;Дак;Демовермил;Диатесурико;Дицевермин;Дигесан;Дилауразин;Диспермин;Диуразин;Даузен;Экозан;Эндорид; Энтазин;Эквизол-а;Эковермин;Эстеропипат;Этафиллин (ацетиллинат);Гентиазин;Гликопипарсол;Гексапар;Гельмацид;Гельмезин;Гельмицид;Гельмифрен;Гельмипар;Гельмиразин (адипат);Гельмиразин (цитрат);Гельмитин;Хельмизин;Трава королевского средства от круглых глистов ;Гексантелин;Исмиверм;Джейнс жидкая пермифу;Харабе неокс;Джетсан супп. (адипат);Юсталмин;Питомник;Кихомато;Контипар;Ламбоксил;Ломбрицида тропико;Ломбрифер;Ломбрикал;Ломбримад;Мапиприн;Маскито;Ноксиуротан;Оген;Окусид;Оптиверм;Оксирил сироп (гидрат);Оксиуран (гидрат);Оксиуразин; Оксиутип эликс;Оксивермин;Оксизин;Оксицид;Оксурил;Оксипип;Оксизин;ПЦ (цитрат);Падракс;Паравермин;Париамат;Пар-тега;Перин;Пиавермит;Пинцид;Пипан;Пип-а-рей;Пипенин;Пиперацид;Пиперамицин; Пипераскат;Пипераскат;Пайперат;Пипераверм;Пиперазинал;Пиперазин (адипат);Пайперкреан;Пайперекс;Пипериод;Пиперитал од;Пиперитол;Пайпер-йодина;Пиперол форт;Пиперон;Пипероверм;Пипертокс;Пайпервер;Пиперзинал;Пипеверм;Пипезол;Пипизан цитрат; Пипрацид;Пипразид;Пипразил;Пиприцид;Пиптелат;Пиверма;Поло-верм;Поликвил;Припсен;Провтовермил;Разинол;Ронделим;Рондоксил;Сантобан;Сиропар;Суправерм;Тэнифигин;Тенивер;Тивазин;Токсокан;Урицида;Уридин;Уроклиар (гексамин) ;Уродан (фосфат);Уросолвина;Увилон сироп (гидрат);Ванпар (гидрат);Верипар;Вермазин;Верментер;Вермикомпрен;Вермидол;Вермифуг;Вермиласса;Вермипан;Вермифсарметта;Вермикимпе;Вермихимик;Вермизит;Вермитокс;Вермофрик;Вероцид;Вирмекс ;Вурмекс;Вурмсируп Зигфрид Мультифуга;Мультифуй;Неа-вермиол;Немафуган;Немазин;Нематоктон;Нематоразин;Нео-ифуса;. |
| Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) | Пиперазин был впервые использован для лечения подагры в начале этого столетия, а его противогельминтная активность была обнаружена в 1949 году. Он также значительно дешевле других противогельминтных препаратов. В некоторых странах, где аскаридоз не является эндемическим заболеванием и где пиперазин использовался преимущественно для лечения остриц, его изъяли из употребления на том основании, что сейчас доступны другие, более эффективные и менее токсичные препараты (см. полный список). Однако в других таких странах пиперазин по-прежнему доступен в виде препаратов, отпускаемых без рецепта. Клинические дозы иногда вызывают преходящие неврологические симптомы, и была выражена обеспокоенность тем, что в некоторых случаях препарат может образовывать небольшое количество нитрозаминов в желудке. Однако широко распространено мнение, что эти следовые дозы вряд ли могут привести к значительному канцерогенному потенциалу. (Ссылка: (WHODIB) Информационный бюллетень ВОЗ по лекарственным средствам, 1: 5, 1983 г.) |
| Общее описание | Игольчатые белые или бесцветные кристаллы. Поставляется в твердом состоянии или во взвешенном состоянии в жидкой среде. Очень разъедает кожу, глаза и слизистые оболочки. Твердое вещество темнеет под воздействием света. Температура вспышки 190 градусов по Фаренгейту. Используется в качестве ингибитора коррозии и инсектицида. |
| Реакции воздуха и воды | Легковоспламеняющийся. Поглощает воду и углекислый газ из воздуха. Растворим в воде. |
| Профиль реактивности | 1,4-Диазациклогексан нейтрализует кислоты в экзотермических реакциях с образованием солей и воды. Может быть несовместим с изоцианатами, галогенсодержащими органическими веществами, пероксидами, фенолами (кислотными), эпоксидами, ангидридами и галогенангидридами. Поглощает углекислый газ из воздуха, из-за чего может казаться, будто сухие кристаллы тают. Может выделять водород, горючий газ, в сочетании с сильными восстановителями, такими как гидриды. 1,4-Диазациклогексан чувствителен к свету; 1,4-Диазациклогексан поглощает воду и углекислый газ из воздуха. 1,4-Диазациклогексан может вызывать коррозию алюминия, магния и цинка. . |
| Опасность для здоровья | ТОКСИЧНЫЙ; Вдыхание, проглатывание или контакт с кожей с материалом может привести к серьезной травме или смерти. Контакт с расплавленным веществом может вызвать серьезные ожоги кожи и глаз. Избегайте любого контакта с кожей. Эффекты контакта или вдыхания могут быть отсрочены. При пожаре могут выделяться раздражающие, едкие и/или токсичные газы. Сточные воды от пожаротушения или разбавляющей воды могут быть коррозионными и/или токсичными и вызывать загрязнение. |
| Опасность для здоровья | Пиперазин является едким веществом. Твердое вещество и его концентрированные водные растворы вызывают раздражение кожи и глаз. Раздражающее действие на глаза кроликов было тяжелым. Токсические симптомы при приеме пиперазина включают тошноту, рвоту, возбуждение, изменение двигательной активности, сонливость и мышечные сокращения. Однако токсичность этого соединения невелика. Пероральное значение LD50 для крыс составляет 1900 мг/кг. Ингаляционная токсичность очень низкая. Значение LC50 при вдыхании у мышей составляет 5400 мг/м.3/2 h. |
| Пожароопасность | Горючий материал: может гореть, но трудно воспламеняется. При нагревании пары могут образовывать взрывоопасные смеси с воздухом: опасность взрыва в помещении, на открытом воздухе и в канализации. При контакте с металлами может выделяться горючий газообразный водород. Контейнеры могут взорваться при нагревании. Сток может загрязнять водные пути. Вещество можно транспортировать в расплавленном виде. |
| Горючесть и взрывоопасность | Легковоспламеняющиеся |
| Фармацевтическое применение | Синтетическое химическое вещество, чаще всего выпускаемое в виде цитрата, но также доступное в виде солей адипата, эдетата кальция и тартрата. |
| Контактные аллергены | Пиперазин содержится в пиразинобутазоне, эквимолярной соли пиперазина и фенилбутазона. Среди профессиональных случаев большинство случаев зарегистрировано в фармацевтической промышленности или среди лабораторных работников, медсестер и ветеринаров. |
| Механизм действия | Пиперазин увеличивает потенциал покоя соматической мускулатуры нематод, особенно в синцитиальной области, за счет увеличения проницаемости мембраны для ионов хлора. Это приводит к вялому параличу паразитов, которые выходят из кишечника. |
| Фармакокинетика | Для борьбы с кишечными червями необходимо, чтобы значительное их количество оставалось в кишечнике. Однако после перорального приема различное количество быстро всасывается из тонкой кишки и впоследствии выводится с мочой. Период его полураспада чрезвычайно изменчив. |
| Клиническое использование | Гексагидропиразин или диэтилендиамин (Артритицин, Диспермин) представляет собой бесцветные летучие кристаллы гексагидрата, свободно растворимые в воде. После открытия антигельминтных свойств производного диэтилкарбамазина была установлена активность самого пиперазина. Пиперазин до сих пор применяется как антигельминтное средство для лечения инвазий остриц (Enterobius [Oxyuris] vermcularis) и круглых червей (Ascaris lumbricoides). Он доступен в различных формах соли, включая цитрат (официальный в USP), в форме сиропа и таблеток. Пиперазин блокирует реакцию мышц аскариды на ацетилхолин, вызывая вялый паралич червя, который отрывается от стенки кишечника и выводится с калом. |
| Клиническое использование | Аскаридоз Острицы |
| Побочные эффекты | У некоторых людей развивается гиперчувствительность, требующая прекращения лечения. Могут возникнуть преходящие, легкие желудочно-кишечные или неврологические симптомы. |
| Профиль безопасности | Умеренно токсичен при проглатывании, контакте с кожей, внутривенном и подкожном введении. Слегка токсичен при вдыхании. Вызывает сильное раздражение кожи и глаз. Чрезмерное всасывание может вызвать крапивницу, рвоту, диарею, помутнение зрения и слабость. Горюч при воздействии тепла или пламени; может бурно реагировать с окислителями. Взрывается при контакте с дицианофуразаном. Для тушения пожара используйте спиртовую пену, туман, сухие химикаты, водные распылители. При нагревании до разложения выделяет высокотоксичные пары NOx. |
| Синтез | Пиперазин (38.1.12) представляет собой сыпучий продукт органического синтеза. Его изготавливают из этаноламина путем нагревания его в аммиаке при температуре 150°С220??С и давлении 100°С250атм. Применяется как лекарственное средство в виде соли и, как правило, в виде адипината.
|
| Возможный контакт | (Пиперазин): первичный раздражитель (без аллергической реакции), |
| Ветеринарные препараты и методы лечения | Пиперазин применяют для лечения аскарид у собак, кошек, лошадей, свиней и домашней птицы. Пиперазин считается безопасным для применения у животных с сопутствующим гастроэнтеритом и во время беременности. |
| Взаимодействие с лекарственными средствами | Потенциально опасное взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пирантел: противодействует эффекту пиперазина. |
| Канцерогенность | У мышей, которым вводили 0,69–18,75 мг пиперазина/кг с питьевой водой в течение 20–25 недель и умерщвляли через 10–13 недель, не наблюдалось увеличения количества аденом легких. Мыши, получавшие в рационе эквивалент 938 мг/кг в течение 28 недель и умерщвленные через 40 недель, не показали какого-либо значительного увеличения заболеваемости аденомами легких. В этом биоанализе увеличение количества аденом легких было вызвано введением пиперазина вместе с нитратом натрия, что позволяет предположить образование активного нитрозопроизводного. Аскорбат натрия теоретически ингибировал образование опухолей, предотвращая нитрозирование пиперазина (304). Одновременное введение 250 ppm пиперазина и 500 ppm нитрата натрия в питьевой воде не вызывало опухолей у крыс. Ни одно из этих исследований не проводилось с использованием общепринятых в настоящее время методов оценки канцерогенного потенциала, но в этих анализах пиперазин сам по себе не был канцерогенным. |
| Экологическая судьба | Эта молекула имеет простую химическую структуру и молекулярную массу {{0}}.14. Он имеет сильное щелочное основание, растворимое в воде (1:18), глицерине и гликолях, но лишь умеренно растворимо в спирте и нерастворимо в эфире. Ожидается, что пиперазин не будет гидролизоваться в воде. Период полураспада фотодеградации составляет примерно 0,8 часа. Молекула пиперазина легко денатурализуется под воздействием различных факторов окружающей среды и имеет низкий потенциал биоаккумуляции или биомагнификации. Чтобы улучшить его стабильность, его обычно готовят в виде различных солей, таких как адипат, цитрат, фосфат, гексагидрат и сульфат. Большинство солей пиперазина представляют собой белые кристаллические порошки, легко растворимые в воде. Исключением являются адипаты, которые растворяются в воде только до максимальной концентрации 5%, и фосфат, который нерастворим. |
| Метаболизм | Около 25% метаболизируется в печени. Пиперазин нитрозируется с образованием в желудочном соке N-мононитрозопиперазина (MNPz), который затем метаболизируется до N-нитрозо-3- гидроксипирролидина (NHPYR). Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. |
| Перевозки | UN2579 Пиперазин, Класс опасности: 8; Этикетки: 8-Коррозионный материал. |
| Методы очистки | Пиперазин кристаллизуют из EtOH или безводного *бензола и сушат при температуре 0,01 мм. Его можно сублимировать в вакууме и очищать зонной плавкой. Гидрохлорид имеет m 172-174o (из EtOH), а дигидрохлорид кристаллизуется из водного EtOH и имеет m 318-320o (разлагается, сублимируется при 295-315o). Пикрат имеет m ~200о, а пикролонат кристаллизуется из диметилформамида (m259-261о). [Beilstein 23 H 4, 23 I 4, 23 II 3, 23 III/IV 15, 23/1 V 30.] |
| Оценка токсичности | Пиперазин блокирует передачу путем гиперполяризации нервных мембран в нервно-мышечном соединении, что приводит к иммобилизации паразита в результате вялого паралича и последующему устранению пристрастия и смерти. Пиперазин является селективным агонистом ГАМК-рецепторов, приводящим к открытию хлоридных каналов и гиперполяризации мембраны мышечных клеток нематод-паразитов. |
| Несовместимости | Водный раствор является сильным основанием. Бурная реакция с сильными окислителями и дицианофуразаном. Несовместим с окислителями (хлоратами, нитратами, пероксидами, перманганатами, перхлоратами, хлором, бромом, фтором и др.); контакт может вызвать пожар или взрыв. Хранить вдали от щелочных материалов, сильных оснований, сильных кислот, оксокислот, эпоксидов, соединений азота, четыреххлористого углерода. Разъедает алюминий, медь, никель, магний и цинк. |
| Продукты и сырье для получения пиперазина |
| Сырье | Ammonium hydroxide-->Monoethanolamine-->2-Chloroethanol-->Paraffin wax-->PIPERAZINE HEXAHYDRATE-->PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE-->ЭТАНОЛАМИНА ГИДРОХЛОРИД |
| Подготовка продуктов | 1-(3-METHOXYPROPYL)-PIPERAZINE-->1-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE-->1-Boc-piperazine acetate-->Sarafloxacin-->TRIFORINE-->1-[5-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine-->Terazosin-->Ziprasidone hydrochloride monohydrate-->4-Amino-3-hydrazino-1,2,4-triazol-5-thiol-->2-PIPERAZIN-1-YLISONICOTINIC ACID-->1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]PIPERAZINE-->1,4-Bis(3-aminopropyl)piperazine-->2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDEHYDROCHLORIDE-->clopenthixol-->Flunarizine dihydrochloride-->1-(CYCLOHEXYLCARBONYL)PIPERAZINE 97-->1-BOC-PIPERAZINE-->1-(2-CHLORO-6-FLUOROBENZYL)PIPERAZINE-->4-Piperazinobenzonitrile-->1-Butylpiperazine-->1-(4-PYRIDYLMETHYL)PIPERAZINE-->Amoxapine-->1-(1-Methyl-4-piperidinyl)piperazine-->1-(3-Nitorpyridin-2-yl)piperazine-->Cefbuperazone-->VESNARINONE-->BENZYL 1-PIPERAZINECARBOXYLATE-->1-(3-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->1-(2-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->TRANS-1-CINNAMYLPIPERAZINE-->3-PIPERAZIN-1-YL-PROPIONITRILE-->N,N-DIMETHYL-2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDE-->1-[3-(TRIFLUOROMETHYL)PYRID-2-YL]PIPERAZINE-->1,4-DIFORMYLPIPERAZINE-->PIPERAZINE-1-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE-->1-(3-METHYLPYRIDIN-2-YL)PIPERAZINE-->Piperazine citrate-->4-(3-CHLOROPROPYL)-1-PIPERAZINE ETHANOL-->1-[2-(4-PYRIDYL)ETHYL]PIPERAZINE-->Пиперахинолин |
горячая этикетка : пиперазин, Китай производители пиперазина, поставщики, завод
Предыдущая статья: Диизопропиламин
Следующая статья: N,N'-диморфолинометан
Вам также может понравиться
Отправить запрос
